Penicillina: istruzioni per l'uso


Prima di acquistare un antibiotico penicillina, leggere attentamente le istruzioni per l'uso, come utilizzare e dosare e altre informazioni utili sulla penicillina. Sul sito "Enciclopedia delle malattie" troverete tutte le informazioni necessarie: istruzioni per un uso corretto, dosaggi raccomandati, controindicazioni, nonché recensioni dei pazienti che hanno già usato questo farmaco.

Penicillinum (Penicillinum) è un prodotto di attività vitale di vari tipi di fungo di muffe Penicillium notatum, Penicilium chrysogenum, ecc.

Diversi tipi di composti penicillina vengono trasferiti al fluido di coltura di questi funghi, ottenuti in forma cristallina.

Penicillina - Proprietà farmacologiche

Penicillina è un antibiotico, la cui struttura chimica si basa su un dipeptide formato da dimetilcisteina e acetilcerina.

Il meccanismo di azione della penicillina è associato alla soppressione dell'amminoacido e del metabolismo vitaminico dei microrganismi e ad una violazione dello sviluppo delle loro pareti cellulari.

La penicillina viene escreta dai reni (circa il 50%); nell'urina si creano concentrazioni significative, superando la concentrazione nel sangue 5-10 volte. Alcune parti della penicillina sono escluse anche dalla bile.

Penicillina - Proprietà terapeutiche

Penicillina è uno dei principali rappresentanti di un gruppo di antibiotici, il farmaco ha un ampio spettro di azione batteriostatica e battericida (i farmaci della penicillina sono più attivi in ​​benzilpenicillina).

Particolarmente sensibili alla penicillina sono streptococchi, pneumococchi, gonococchi, meningococchi, tetanus, gangrena di gas, antrace, difterite, ceppi individuali di stafilococchi patogeni e proteasi.

La penicillina è inefficace nei confronti dei batteri del gruppo tifoide-disenterico intestinale, tubercolosi, pertosse, Pseudomonas aeruginosa e Freludlander, brucellosi, tularemia, colera, peste e rickettsia, virus, funghi e protozoi.

L'iniezione intramuscolare più efficace di farmaci penicillina. Con l'iniezione intramuscolare, la penicillina viene rapidamente assorbita nel sangue (la concentrazione massima nel sangue viene creata in 30-60 minuti) e passa rapidamente nei muscoli, nei polmoni, nell'essudato della ferita, nella cavità articolare.

La penetrazione della penicillina dal sangue nel liquido cerebrospinale è insignificante, quindi, per la meningite e l'encefalite, si raccomanda un uso combinato di penicillina - intramuscolare e endolumbo.

La penicillina intramuscolare penetra nelle cavità addominali e pleuriche, che richiede un'esposizione locale diretta alla penicillina.

Penicillina penetra bene attraverso la placenta al feto.

Penicillina - Indicazioni per l'uso

Viene mostrato l'uso della penicillina:

- con sepsi (in particolare streptococco);

- in tutti i casi sulfanilamidorezistentnyh delle corrispondenti infezioni (pneumococco, gonococco, infezione da meningococco, ecc.);

- con processi infettivi estesi e profondamente localizzati ( osteomielite , fegone pesante, gangrena di gas );

- dopo ferite con implicazione nel processo e infezione di grandi tratti muscolo-scheletrici;

- nel periodo postoperatorio per prevenire complicazioni purulenti;

- con infezioni terze e quarto grado ustioni;

- con ferite di tessuti molli, ferite del petto;

- meningite purulenta, ascessi del cervello, erysipelas, gonorrea e sue forme di sulfanilamidostoychivyh, sifilide, pesunuculosa pesante, sycosis, con varie infiammazioni dell'occhio e dell'orecchio.

Nella clinica delle malattie interne la penicillina è utilizzata per trattare la polmonite croupare (insieme a preparati di sulfanilamide), polmonite focale, sepsi acuta, colecistite e colangite, endocardite settica prolungata, nonché per la prevenzione e il trattamento del reumatismo.

La penicillina nei bambini è utilizzata : con sepsi ombelicale, septicopyemia e malattie settetotossiche dei neonati, polmonite nei neonati e neonati e bambini, otite di neonati e bambini piccoli, forma settica di febbre scarlatta, forma septicotoxica di difterite (necessariamente in combinazione con uno speciale siero ), processi pleuropulmonari che non sono suscettibili all'azione di preparati di sulfanilamide, pleurite purulenta e meningite purulenta, con gonorrea.

Penicillina - Regole di utilizzo

L'effetto antimicrobico della penicillina si ottiene sia con azione resorptiva che locale.

I preparati di penicillina possono essere somministrati per via intramuscolare, sottocutanea ed intravenosa, all'interno delle cavità, nel canale spinale, per inalazione, sublingualmente (sotto la lingua), all'interno; Localmente - sotto forma di occhi e gocce nasali, risciacqui, risciacqui.

Con l'iniezione intramuscolare la penicillina viene rapidamente assorbita nel sangue, ma dopo 3-4 ore la penicillina scompare quasi completamente. Per l'efficacia della terapia in 1 ml di sangue dovrebbe essere 0,1-0,3 ED penicillina, per mantenere la concentrazione terapeutica del farmaco nel sangue, deve essere somministrata ogni 3-4 ore.

L'uso di penicillina per il trattamento della gonorrea, della sifilide, della polmonite, della meningite cerebrospinale viene eseguita secondo una specifica istruzione.

Penicillina - eventi avversi

Il trattamento con benzilpenicillini, bicillini e altri farmaci contenenti penicillina può essere accompagnato da effetti collaterali, spesso allergici.

Il verificarsi di reazioni allergiche ai preparati di penicillina è di solito associato alla sensibilizzazione al corpo a causa dell'uso precedente di questi farmaci, nonché a causa della loro prolungata esposizione: sensibilizzazione professionale degli infermieri, persone che lavorano alla produzione di antibiotici.

Meno comuni sono reazioni allergiche quando il primo contatto con la penicillina. Si verificano soprattutto nelle persone affette da malattie allergiche ( orticaria , asma bronchiale ).

Le reazioni allergiche alla penicillina dal lato della pelle sono espresse in eritema , eruzioni cutanee limitate o diffuse, eruzioni cutanee e orticaria e urtikaropodobno, maculature, vescicole, eruzioni cutanee pustuloznyh, talvolta dermatite esfoliativa pericolosa per la vita.

Sono stati registrati numerosi casi di dermatite da contatto (personale medico delle istituzioni mediche). La dermatite da contatto e le reazioni della pelle e delle mucose sono osservate sia con l'effetto generale che con l'applicazione locale di Penicillina sotto forma di unguenti, lozioni, gocce per il naso e gli occhi.

Da parte degli organi respiratori si notano la rinite, la faringite, la laringofaringite, la bronchite asmatica, l'asma bronchiale.

Da parte del tratto gastrointestinale, le reazioni allergiche sono espresse in stomatite, nausea, vomito, diarrea.

In alcuni casi, la distinzione tra genesi tossica e allergica degli effetti collaterali è difficile. L'origine allergica di questi fenomeni è indicata dalla loro combinazione con eruzioni cutanee, sotto l'influenza della penicillina, è anche possibile lo sviluppo di agranulocitosi .

Se si verificano reazioni allergiche da parte della pelle, tratti respiratori, tratti gastrointestinali, interrompono la terapia con penicillina o riducono la dose, prescrivono al paziente Difenidramina, Pipolphen, Suprastin, cloruro di calcio, vitamina B1.

Bisogna ricordare la possibilità di sensibilizzare il corpo anche nel periodo prenatale nel trattamento delle donne in gravidanza con preparazioni penicilline.

Lo shock anafilattico con la penicillina

L'emergere di shock anafilattico nell'uso della penicillina è una complicanza molto grave che può svilupparsi indipendentemente dalla dose e dai modi di somministrazione della penicillina e nei casi gravi per un breve periodo (5-30-60 minuti), si verifica la morte, quindi prima dell'iniezione della penicillina e dei suoi preparati dovrebbero essere raccolti anamnestici dati sull'uso di farmaci penicillinici nel passato e reazioni a esso.

In caso di presenza di fenomeni di shock anafilattico, 0,2-0,3 ml di adrenalina 0,1% deve essere iniettata per via endovenosa (!) Mixed con il sangue del paziente. Le iniezioni vengono ripetute fino a quando il paziente viene rimosso dalla condizione grave.

Allo stesso tempo, 0,2-0,3 ml di una soluzione di epinefrina dello 0,1% viene iniettata nel sito di iniezione della penicillina. Effettuare gocciolamento efficace della noradrenalina (1,0 ml di soluzione 0,1% in 500 ml di soluzione al 5% di glucosio) per 3 ore.

Prednisolone 0,02 g per via intramuscolare o per via endovenosa, solfato di atropina 0,1% soluzione 0,5-0,8 ml sottocutanea, lobeline cloridrato soluzione 1% 0,5-1,0 ml per via endovenosa o sottocutanea.

Invece di adrenalina, è possibile iniettare 1 ml di 5% di efedrina e anche di Eufillin - 5-10 ml di una soluzione al 2,4% con 20-40 ml di soluzione al glucosio al 40% per via endovenosa, soluzione di 5% di difenidrmina con intramuscolare 1 ml (o Pipolphen) calcio - soluzione 10% di 10 ml per via endovenosa.

L'ossigeno è sotto pressione.

Idrocortisone - durante lo shock e soprattutto per prevenire complicazioni tardive in una singola dose di 0,05-0,07 g.

Si usa anche l'iniezione intramuscolare della miscela neurotica: 2 ml di una soluzione al 2,5% di aminazina, 2 ml di soluzioni 2% di Promedol e Dimedrol e 5% di vitamina B1 (utilizzando soluzioni anti-shock e sostanze vasopressori).

Quando uscite da uno stato di shock, i pazienti hanno bisogno di ospedalizzazione e follow-up clinici, in quanto complicazioni tardive sono possibili.

Dysbacteriosis e malattie fungine con penicillina

Nel trattamento della penicillina, come con altri antibiotici, l'emergere di condizioni patologiche può essere associata allo sviluppo di dysbacteriosis.

Nel cuore della disbiosi sta nel fatto che la penicillina, come gli altri antibiotici, ha un effetto antimicrobico nel corpo non solo sui microrganismi patogeni, ma anche sui microrganismi condizionatamente patogeni e non patogeni, per cui è interrotto l'antagonismo dell'organismo delle associazioni microbiche, i microrganismi nonpatogeni possono acquisire un carattere patogeno - ci sono cosiddette superinfezioni.

L'organismo è influenzato da microbi resistenti alla penicillina (proteus, enterococcus, Pseudomonas aeruginosa, resistenti a ceppi di penicillina di stafilococchi).

Sono note le complicanze associate all'attivazione e alla riproduzione di lieviti (in particolare nei pazienti indeboliti) funghi-saprofiti, presenti nella flora microbica delle mucose della cavità orale e dei genitali, trachea e intestini.

La penicillina, soppressione dei batteri-antagonisti dei funghi, può creare condizioni favorevoli allo sviluppo della flora di lieviti. La candidosi clinica può verificarsi in forma acuta e cronica con manifestazioni patologiche della pelle e delle mucose (tordo della bocca, genitali, ecc.); dagli organi interni (candidiasi viscerale) sotto forma di lesioni dei polmoni e del tratto respiratorio superiore; sotto forma di sindrome settica.

L'aspetto della candidosi può essere prevenuto dalla scelta razionale di un antibiotico, dal dosaggio corretto, dal regime di utilizzo, dall'uso di vaccini e saggi appropriati e dalla sensibilità dell'organismo del paziente all'antibiotico (eseguendo prove speciali).

Per il trattamento della candidiasi in questi casi, i preparati di iodio (1-3-5% di soluzioni di ioduro di potassio) sono prescritte in combinazione con somministrazione endovenosa di 40% di esametilentetramina, gentianviolato 0,05-0,10 g 2-3 volte al giorno, nicotinamide e altri preparazioni di vitamine del gruppo B.

Per la prevenzione e il trattamento della candidiasi utilizzare antibiotici antifungini speciali, presi internamente - Nystatin in compresse di 500 000 unità, 6-10 compresse al giorno e Levorin 500 000 unità 2-3 volte al giorno in compresse o capsule, nonché pomate con nystatin sodio e levorino.

Penicillina - Controindicazioni

L'uso della penicillina è controindicato in presenza di ipersensibilità a penicillina, asma bronchiale, orticaria, febbre da fieno e altre malattie allergiche, con una maggiore sensibilità dei pazienti agli antibiotici, ai sulfonamidi e ad altri medicinali.

Penicillina durante la gravidanza e l'allattamento

Possibile sensibilizzazione del corpo alla penicillina durante lo sviluppo intrauterino nel trattamento delle donne in gravidanza con antibiotico-farmaci penicillina.

Interazione con l'alcool

Bere l'alcool durante il trattamento con i preparati con penicillina è categoricamente controindicato.

Istruzioni speciali

Prima di applicare la penicillina e le sue droghe, è necessario condurre campioni di sensibilità a loro.

Preparati di penicillina

V-Penicillina Slovakopharma

Amoksisara

amoxicillina

Amoxicillina in capsule 0,25 g

Amoxicillin DS

L'amoxicillina di sodio è sterile

Amoxicillina Sandoz

Amoxicillina-ratiopharm

Amoxicillin-ratiofarm 250 TC)

Triossido di amoxicillina

Amoxicillin trihydrate (Purimox)

Amosin

ampicillina

Ampicillina AMP-CID

Ampicillina AMP-Forte

Ampicillin Innotec

Ampicillina sodica

L'ampicillina di sodio è sterile

Ampicillina-Akos

Ampicillina-Verein

Sale di sodio di ampicillina

Il sale di sodio di ampicillina è sterile

Sale di sodio di ampicillina-Vial

Ampicillina triidrato

Ampicillina triidrato in capsule 0,25 g

Ampicillina trihydrate compresse 0,25 g

Benzatina benzilpenicillina è sterile

Benzathinbenzylpenicillin è sterile

penicillina

Sali di sodio benzilpenicillina

Benzilpenicillina sodica cristallina

Il sale di sodio benzilpenicillina è sterile

Sali di sodio benzilpenicillina-Vial

Sale di novocaine di benzilpenicillina

bitsillin

Vepikombin

Gonoform

Gryunamoks

Danemoks

Zetsu

Sale di sodio di carbenicillina 1 g

Kliatsil

cloxacillina

Cloxacillina sodica

Maripov

Urlò Megacillin

oxacillina

Sale di sodio di oxacillina

Oxacillina sodica sterile

Compresse sale di sodio ossacillina

Ospamoks

variolar

Ospen 750

Sale di sodio di penicillina G

Penicillina G sterile da sodio

Penodil

Pentreksil

Pipraks

Pipratsil

Pitsillin

Procaine penicillina G 3 mega

procaina penicillina

Procaine benzilpenicillina è sterile

Prostaflin

Puritsillin

Retarpen 1,2

Retarpen 2.4

Standatsillin

dentisti

Phenoxymethylpenicillin (per sospensione)

Phenoxymethylpenicillin compresse

Flemoxin Solutab

flucloxacillina

Hikontsil

Ekobol

Ekstentsillin

I. Preparazioni di penicilline ottenute per sintesi biologica (penicilline biosintetiche):

I.1. Per somministrazione parenterale (distrutta in un ambiente acido dello stomaco):

- azione a breve termine:

benzilpenicillina (sale sodico),

benzilpenicillina (sale di potassio);

- azione continua:

Benzilpenicillina (novocaine sale),

Bitsillin-1,

Bitsillin-5.

I.2. Per somministrazione enterale (acido veloce):

fenossimetilpenicillina (penicillina V).

II. Penicilline semisintetiche

II.1. Per somministrazione parenterale ed enterale (acido-veloce):

- penicillinasi resistente all'azione:

oxacillina (sale sodico),

nafcillina;

- un ampio spettro di azione:

ampicillina,

amoxicillina.

II.2. Per somministrazione parenterale (distrutta nell'ambiente acido dello stomaco)

- un ampio spettro di azione, tra cui Pseudomonas aeruginosa:

carbenicillina (sale di sodio),

ticarcillina,

azlocillina.

II.3. Per somministrazione enterale (acido veloce):

carbenicillina (indanil sodio),

karfetsillin.

Secondo la classificazione delle penicilline, data IB. Mikhailov (2001), le penicilline possono essere suddivise in 6 gruppi:

1. Penicilline naturali (benzilpenicillini, bicillini, fenossimetilpenicillina).

2. Penicilline dell'isoxazolo (oxacillina, clloxacillina, flucloxacillina).

3. Amidipenicillina (amdinotilina, pivamdinocillina, bakamdinotilina, atsidotilina).

4. Aminopenicilline (ampicillina, amoxicillina, talammpicillina, bacampicillina, pivampticillina).

5. Carboxypenicilline (carbenicillina, carfecillina, carindacillina, ticarcillina).

6. Ureidopenicilline (azlocillina, mezlocilina, piperacillina).

La fonte della preparazione, lo spettro d'azione, nonché la combinazione con le beta-lattamasi, sono state prese in considerazione durante la creazione della classificazione riportata nel Manuale federale (Sistema formale), Numero VIII.

1. Naturale:

Benzilpenicillina (penicillina G),

fenossimetilpenicillina (penicillina V),

benzatina benzilpenicillina,

benzilpenicillina procaina,

benzatina fenossimetilpenicillina.

2. Antistafilocco:

oxacillina.

3. Spettro ampliato (aminopenicilline):

ampicillina,

amoxicillina.

4. Attivo contro Pseudomonas aeruginosa:

- Carbosseniciline:

ticarcillina.

- ureidopenicillini:

azlocillina,

piperacillina.

5. Combinato con inibitori delle beta-lattamasi (protette dall'inibitore):

amoxicillina / clavulanato,

ampicillina / sulbactam,

ticarcillina / clavulanato.

Le penicilline naturali (naturali) sono antibiotici a spettro stretto che colpiscono batteri gram-positivi e cocci. Le penicilline biosintetiche sono ottenute da un terreno di coltura su cui vengono coltivati ​​alcuni ceppi di funghi di muffa (Penicillium). Ci sono diverse varietà di penicilline naturali, una delle loro più attive e persistenti è benzilpenicillina. Nella pratica medica, la benzilpenicillina viene utilizzata sotto forma di vari sali - sodio, potassio e novocaine.

Tutte le penicilline naturali hanno un'attività antimicrobica simile. Le penicilline naturali sono distrutte dalle beta-lattamasi, quindi sono inefficaci per la terapia delle infezioni stafilococciche, nella maggior parte dei casi, i stafilococchi producono beta-lattamasi. Essi sono efficaci principalmente contro microrganismi Gram-positivi (compresi Streptococcus spp., Compresi Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Cocci Gram-negativi (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), alcuni anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). I microrganismi gram-negativi sono solitamente resistenti, ad eccezione di Haemophilus ducreyi e Pasteurella multocida. Per quanto riguarda i virus (agenti patogeni di influenza, poliomielite, vaiolo, ecc.), Il miocobatteri tubercolosi, l'amoebiasi causale dell'agente, la rickettsia, le penicilline di funghi - inefficace.

La benzilpenicillina è attiva principalmente contro i cocci gram-positivi. Spettri di azione antibatterica di benzilpenicillina e fenossimetilpenicillina sono quasi identici. Tuttavia, la benzilpenicillina è 5-10 volte più attiva di fenoxymethylpenicillin contro sensibili Neisseria spp. e alcuni anaerobi. Phenoxymethylpenicillin è prescritto per infezioni di moderata gravità. L'attività dei preparati di penicillina è determinata biologicamente mediante azione antibatterica su un ceppo specifico di Staphylococcus aureus. Per unità di azione (1 ED) si prende 0,5988 μg di sale sodico cristallino chimicamente puro di benzilpenicillina.

Le carenze significative di benzilpenicillina sono la sua instabilità alle beta-lattamasi (nella cleavage enzimatica dell'anello beta-lattamico con beta-lattamasi (penicillinasi) per formare acido penicillanico, l'antibiotico perde la sua attività antimicrobica), assorbimento insignificante nello stomaco (necessita di vie di iniezione) e relativamente bassa attività per la maggior parte dei microrganismi gram-negativi.

In condizioni normali, i preparati di benzilpenicilina non penetrano bene nel liquido cerebrospinale, tuttavia, quando i meningi si infiamma, aumenta la permeabilità attraverso la BBB.

La benzilpenicillina, usata sotto forma di sali di sodio e potassio altamente solubili, agisce per brevissimo tempo - 3-4 ore, t. Viene rapidamente escreto dal corpo, e questo richiede frequenti iniezioni. In relazione a questo, si sono proposti sali poco solubili di benzilpenicillina (compreso il sale di novocaine) e benzatina benzilpenicillina per l'uso nella pratica medica.

Forme prolungate di benzilpenicillina o depot penicillina: Bicillina-1 (benzatina benzilpenicillina), nonché farmaci combinati a loro basati - Bicillina-3 (benzatina benzilpenicillina + benzilpenicillina sodica + benzilpenicillina novocaine sale), Bicillina-5 (benzatina benzilpenicillina + benzilpenicillina novocaine sale ), sono sospensioni che possono essere somministrate solo intramuscolariamente. Sono lentamente assorbiti dal sito di iniezione, creando un deposito nel tessuto muscolare. Ciò consente di mantenere la concentrazione di antibiotici nel sangue per un tempo considerevole e riducendo così la frequenza di somministrazione del farmaco.

Tutti i sali di benzilpenicillina vengono utilizzati per via parenterale. sono distrutti nell'ambiente acido dello stomaco. Di penicilline naturali, le proprietà stabili dell'acido, anche se in debole grado, sono solo fenossimetilpenicillina (penicillina V). La fenossimetilpenicillina differisce chimicamente dalla benzilpenicillina dalla presenza di un fenossimetilico nella molecola anziché benzile.

La benzilpenicillina è utilizzata per le infezioni causate da streptococchi, tra cui Streptococcus pneumoniae (pneumonia acquisita in comunità, meningite), Streptococcus pyogenes (tonsillite streptococale, impetigo, erysipelas, febbre scarlatta, endocardite) con infezioni da meningococco. La benzilpenicillina è un antibiotico di scelta nel trattamento di difterite , gangrena di gas, leptospirosi , malattia di Lyme .

Bicillini sono mostrati, prima di tutto, se è necessario mantenere concentrazioni efficaci nel corpo per un lungo periodo di tempo. Sono utilizzati per sifilide e altre malattie causate da treponema pallido, infezioni da streptococco (escluse le infezioni causate dal gruppo B Streptococcus) - tonsillite acuta, febbre scarlatta, infezioni da ferite, erysipelle, reumatismi, leishmaniosi .

Nel 1957, l'acido 6-aminopenicillanico è stato isolato dalle penicilline naturali e su di essa è stato avviato lo sviluppo di farmaci semi-sintetici.

L'acido 6-aminopenicillano è la base della molecola di tutte le penicilline ("core penicillina") - un complesso composto eteroclico costituito da due anelli: tiazolidina e beta-lattam. Un radicale laterale è associato all'anello beta-lactamico, che determina le proprietà farmacologiche essenziali della molecola farmacologica formata in questo processo. Nelle penicilline naturali, la struttura del radicale dipende dalla composizione del mezzo su cui cresce Penicillium spp.

Le penicilline semisintetiche vengono ottenute per modificazione chimica, collegando diversi radicali alla molecola dell'acido 6-aminopenicillanico. Così sono state ottenute penicilline con determinate proprietà:

- resistente all'azione delle penicillinasi (beta-lattamasi);

- acido veloce, efficace all'appuntamento all'interno;

- hanno una vasta gamma di attività.

Isoxazolpenicillins (penicilline isoksazoliliche, penicillina-resistenti, penicilline antistafilocciche). La maggior parte degli stafilococchi produce una specifica enzima beta-lactamasi (penicillinasi) e sono resistenti a benzilpenicillina (ceppi di Staphylococcus aureus 80-90% che formano penicillinasi).

Il farmaco antistafiloccale principale è l'oxacillina. Il gruppo di farmaci resistenti alla penicillina comprende anche cloxacillina, flucloxacillina, meticillina, nafcillina e dicloxacillina che, a causa della loro alta tossicità e / o bassa efficacia, non sono stati applicati clinicamente.

Lo spettro di azione antibatterica dell'ossacillina è simile a quello della benzilpenicillina, ma a causa della stabilità dell'ossacillina alla penicillinasi è attivo contro stafilococchi formanti penicillinasi resistenti a benzilpenicillina e fenossimetilpenicillina e resistenti ad altri antibiotici.

Per attività contro i cocci Gram-positivi (inclusi stafilococchi, non la produzione di beta-lattamasi) isossazolo, penicilline, incl. ossacillina, sono molto inferiori alle penicilline naturali, quindi, nelle malattie causate da microrganismi sensibili alla benzilpenicillina, sono meno efficaci di questi ultimi. L'ossacilina non mostra attività contro i batteri gram-negativi (ad eccezione di Neisseria spp.), Anaerobes. A questo proposito, i farmaci di questo gruppo sono mostrati solo nei casi in cui è noto che l'infezione è causata da ceppi di stafilococco formando penicillina.

Le principali differenze farmacocinetiche delle penicilline di isossazolo da benzilpenicillina:

- Assorbimento veloce, ma non completo (30-50%) dal tratto digestivo. È possibile applicare questi antibiotici come parenterali (in / m, in / in) e all'interno, ma per 1-1,5 h prima dei pasti, tk. hanno bassa resistenza all'acido cloridrico;

- un elevato grado di legame al plasma dell'albumina (90-95%) e l'incapacità di rimuovere penicilline di isossazolo dal corpo durante l'emodialisi;

- Non solo la renale, ma anche l'escrezione epatica, non è necessario correggere il regime di dosaggio per un lieve insufficienza renale.

Il principale significato clinico dell'ossacillina è il trattamento delle infezioni stafilococciche causate da ceppi resistenti alla penicillina di Staphylococcus aureus (ad eccezione delle infezioni causate da staphylococcus aureus resistente alla meticillina, MRSA). Dovrebbe essere preso in considerazione che negli ospedali si trovano ceppi di Staphylococcus aureus resistenti all'ossacillina e alla meticillina (meticillina - la prima penicillina penicillina-resistente). I ceppi di Staphylococcus aureus resistenti all'ossacillina / meticillina sono stati resi resistenti a tutti gli altri beta-lattami e spesso anche a macrolidi, aminoglicosidi e fluorochinoloni. I farmaci di scelta per le infezioni causate da MRSA sono vancomicina o linezolid.

Nafcillina è leggermente più attiva dell'ossacillina e di altre penicilline resistenti alla penicillinasi (ma meno attive rispetto alla benzilpenicillina). La Nafcillina penetra nella BBB (la concentrazione nel liquido cerebrospinale è sufficiente per il trattamento della meningite stafilococcica), viene escreta principalmente con la bile (la concentrazione massima nella bile è molto più alta del siero), in misura minore - dai reni. È possibile utilizzare dentro e parenterale.

Le amidipenicilline sono penicilline di uno strato spettrale di azione, ma con un'attività predominante contro gli enterobatteri gram-negativi. I preparati amidipenicillinov (amdinotsillina, pivamdinocillina, bakamdinotillina, atsidotillina) non sono registrati in Russia.

Penicilline con spettro di attività estesa

Secondo la classificazione presentata da D.A. Kharkevich, antibiotici semisintetici di un ampio spettro di azione sono divisi nei seguenti gruppi:

I. Preparati che non incidono sulla Pseudomonas aeruginosa:

- Aminopenicilline: ampicillina, amoxicillina.

II. Preparati attivi contro Pseudomonas aeruginosa:

Carboxypenicilline: carbenicillina, ticarcillina, carfecillina;

- Ureidopenicilline: piperacillina, azlocillina, mezlocillina.

Le aminopenicilline sono antibiotici ad ampio spettro. Tutti sono distrutti dalle beta-lattamasi di entrambi i batteri gram-positivi e gram-negativi.

Amoxicillina, ampicillina sono ampiamente utilizzati nella pratica medica. L'ampicillina è l'antenato del gruppo delle aminopenicilline. Per i batteri gram-positivi, l'ampicillina, come tutte le penicilline semisintetiche, è inferiore nell'attività a benzilpenicillina, ma superiore all'ossacillina.

Ampicillina e amoxicillina hanno spettri simili di azione. In confronto alle penicilline naturali, lo spettro antimicrobico di ampicillina e amoxicillina si estende a ceppi sensibili di enterobatteri, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; meglio che le penicilline naturali agiscono su Listeria monocytogenes e enterococci sensibili.

Di tutti i beta-lattamici orali, l'amoxicillina è più attiva contro Streptococcus pneumoniae, resistente alle penicilline naturali.

L'ampicillina è inefficace nei ceppi di formazione di penicillinasi di Staphylococcus spp., Tutti i ceppi di Pseudomonas aeruginosa, la maggior parte dei ceppi di Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indole-positivo).

Sono prodotte preparazioni combinate, ad esempio Ampiox (ampicillina + oxacillina). La combinazione di ampicillina o benzilpenicillina con oxacillina è razionale, perché Lo spettro di azione con questa combinazione diventa più ampia.

La differenza tra l'amoxicillina (che è uno dei principali antibiotici orali) dall'ampicillina è il suo profilo farmacocinetico: quando ingerito, l'amoxicillina viene assorbita più rapidamente e bene nell'intestino (75-90%) rispetto all'ampicillina (35-50%), la biodisponibilità non dipende dall'assunzione di cibo . L'amoxicillina penetra meglio in alcuni tessuti, tra cui. nel sistema broncopolmonare, dove la sua concentrazione è 2 volte superiore alla concentrazione nel sangue.

Le differenze più significative nei parametri farmacocinetici delle aminopenicilline da benzilpenicillina sono:

- possibilità di nomina all'interno;

- legame insignificante alle proteine ​​plasmatiche - l'80% delle aminopenicilline rimangono nel sangue in forma libera - e una buona penetrazione nei tessuti e nei fluidi corporei (con concentrazioni di meningite nel liquido cerebrospinale possono essere del 70-95% delle concentrazioni nel sangue);

- molteplici prescrizioni di preparazioni combinate - 2-3 volte al giorno.

Le principali indicazioni per la somministrazione di aminopenicilline sono infezioni delle vie respiratorie superiori e ENT, infezioni del rene e delle vie urinarie, infezioni gastrointestinali, eradicazione di Helicobacter pylori (amoxicillina), meningite.

Una peculiarità dell'azione indesiderata delle aminopenicilline è lo sviluppo di un rash "ampicillina", che è un eruzione maculopapulare non allergica che passa rapidamente quando il farmaco viene ritirato.

Una delle controindicazioni alla nomina di aminopenicillini è la mononucleosi infettiva .

Condizioni di conservazione e conservazione

Conservare in luogo fresco e asciutto, protetto dalla luce. La data di scadenza è individuale e specificata nelle istruzioni di ciascun farmaco del gruppo penicillino.

Vogliamo prestare particolare attenzione al fatto che la descrizione della penicillina antibiotica è presentata solo a fini informativi! Per informazioni più precise e dettagliate sul farmaco della penicillina, fare riferimento esclusivamente all'annotazione del produttore! Non auto-medicare! Dovresti consultare un medico prima di iniziare il farmaco!